El Finasteride es un inhibidor selectivo de la 5α-reductasa de tipo II, en pocas palabras, un antiandrógeno. Inicialmente fue desarrollado para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata y entra en el mercado en 1992. Entre las propiedades físico-químicas de la molécula están que es insoluble en agua y solube en alcohol y diclorometano.
El Finasteride es un polvo cristalino blanco que tiene un peso molecular de 372,5 g / mol y su nomenclatura química es (5α, 17β) -N- (1,1-dimetiletil) -3-oxo-4-azaandrost-1-eno-17-carboxamida
El Finasteride, cuando se administra por vía oral, tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 60%, no siendo influenciada por la ingestión con alimentos. El tiempo la vida media o tiempo de permanencia en el organismo es de 4,7 a 7,1 horas.
La principal vía de excreción son las heces, lo que representa el 57%, y los riñones, los responsables del 39% de eliminación del fármaco. Para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata, la dosis diaria habitual es administrado por vía oral y son 5 mg, mientras que, como terapia de la alopecia androgénica en los hombres, la dosis diaria generalmente administrada también por vía oral es de 1 mg. Esta diferencia entre los tratamientos tiene como objetivo disminuir los efectos adversos asociados medicación pero mantener el efecto deseado. Un medicamento de referencia que contiene finasteride como sustancia activa a una concentración de 1 mg es Propecia, que es producida por Merck Sharp & Dohme Pharmaceuticals.
La acción del finasteride implica la inhibición de la conversión de testosterona en dihidro testosterona que se produce en tejidos en los que se encuentra la enzima de tipo 5α-reductasa, que son, la próstata y los folículos pilosos.
Así, hay una la disminución de la concentración de dihidro testosterona en estos tejidos diana, así como una reducción de los niveles séricos. La acción de la finasterida es competir contra la testosterona por unirse a la enzima 5α-reductasa, impidiendo con ello que la testosterona sea convertido a dihidro testosterona.
La finasterida produce una reducción de la concentración de dihidro testosterona en suero del 71% y una reducción de sus niveles en el cuero cabelludo del 61% . Un estudio de 2008, realizado con 1553 hombres, de 18 a 41 años y diferentes grados de severidad de alopecia androgenética evaluó la acción de la finasterida en dosis de 1 mg / día frente a un placebo y durante cinco años. Los resultados indicaron que el tratamiento con finasteride condujo a una disminución de la probabilidad de pérdida de cabello. Los porcentajes de hombres que desarrollaron calvicie visible, en el grupo placebo frente al grupo tratado con Finasteride fueron , respectivamente, 13% y 1% en un año de tratamiento, el 69% y el 9% a los tres años y el 75% y el 10% en cinco años de tratamiento, respectivamente. Se obtuvieron resultados similares en un estudio realizado en 2006, donde 66 hombres de entre 22 y 40 años de edad, con alopecia leve a moderada fueron sometidos a tratamiento con finasteride 1 mg / día o placebo durante un período de cuatro años. Se demostró mediante el recuento del número de hebras de cabello en un área de 1,32 cm cuadrados en la parte frontoparietal del cuero cabelludo, un aumento del pelo en los hombres tratados con finasteride. Por el contrario, el grupo tratado con placebo tuvo una disminución esta medición. Una revisión publicada en 2010 sobre la eficacia y la seguridad en el tratamiento de la alopecia con finasteride mostró una capacidad moderada de hacer crecer el cabello y una moderada incidencia en la aparición de disfunción eréctil en pacientes tratados (1% de probabilidad).
El tratamiento con finasteride para pacientes de sexo femenino en el tratamiento de la alopecia es controvertido. El uso de este medicamento en mujeres embarazadas debe ser cuidadosamente evaluado, debido al potencial de producir muerte sobre fetos de sexo masculino. La calificación otorgada por la FDA para el finasteride es la categoría X, es decir, los estudios en animales indican una actividad dosis dependiente (mayor a mayor concentración) en el desarrollo de hipospadias (malformación del tracto urinario) en la descendencia masculina en ratas, además de la aparición de una disminución en el peso de la próstata y la vejiga seminal en estos animales. Por lo tanto, la mujer embarazada no debe tomarlo y mujeres embarazadas, que trabajan en farmacias e industrias farmacéuticas, deben evitar la manipulación de finasteride. Del mismo modo, las mujeres en edad fértil que hacer terapia con Finasteride deben evitar embarazarse, Los estudios publicados sobre la eficacia de la utilización de finasterida (1 mg / día) en mujeres tras la menopausia no muestran ninguna eficacia. Los resultados de un estudio publicado en 2011, que evaluó a 12 meses de finasterida en una dosis de 5 mg / día en pacientes de sexo femenino indicaron que el finasteride a esta dosis si puede ser un tratamiento eficaz y seguro para las mujeres con alopecia androgenética. En 2010 se publicó una revisión de la seguridad y eficacia de uso de finasterida para las mujeres. Las conclusiones obtenida mediante la evaluación de la literatura sobre el uso de este fármaco en la gestión de la calvicie, indicaban que se puede utilizar en los casos en que el tratamiento minoxidil tópico no es eficaz.
