El antiandrógeno flutamida es un agente no esteroideo, que es utilizado para el propósito de bloquear la acción de los andrógenos en tejidos diana como el pelo o la próstata . Se utiliza en el tratamiento del carcinoma de próstata, el hirsutismo, y tienen un uso no específico en el tratamiento de la alopecia androgenética en pacientes de sexo femenino.
La flutamida se presenta en forma de un polvo cristalino de color amarillo pálido, peso molecular 276,2 g / mol y entre las propiedades físico-químicas que la molécula tiene están su baja solubilidad en agua y su solubilidad en alcohol o acetona. Su nombre químico es 2-metil- N - [4-nitro-3- (trifluorometil) fenil]propanamida.
Cuando se administra por vía oral, la flutamida es completa y rápidamente absorbida, alcanzando la concentración plasmática máxima después de una hora. La excreción de la flutamida y sus metabolitos se produce principalmente a través de los riñones y sólo el 4% de la dosis administrada se elimina en las heces dentro de las 72 horas tras la toma.
La Flutamida y sus metabolitos, especialmente la 2-hidroxi-flutamida, actuan inhibiendo la unión de la testosterona o de la dihidro testosterona a sus receptores en las células diana.
Para el tratamiento del hirsutismo la dosis diaria habitual es de 250 mg por lo general asociada con anticonceptivos orales, sin embargo, para el tratamiento del carcinoma de próstata la dosis es tres veces mayor.
Hasta la fecha, existen pocos estudios sobre la eficacia de la flutamida para el tratamiento de la alopecia. En 2003, se comparó la acción de flutamida para el tratamiento de la alopecia con la espironolactona y el finasteride. El mejor resultado se obtuvo para el grupo que recibió flutamida. El último estudio, sobre la evaluación de la acción de la flutamida en el tratamiento de la alopecia femenina a largo plazo, se llevó a cabo en 2011, con 101 mujeres diagnosticadoas de alopecia androgenética en diferentes intensidades, que recibieron el tratamiento con flutamida en dosis decrecientes, o asociado al uso de anticonceptivos no orales, durante un período de 4 años. La dosis inicial se que se administró a los dos grupos fue 250 mg / día durante el primer año de tratamiento con una posterior reducción a 125 mg / día en el segundo año y finalmente 62,5 mg / día en el tercer y cuarto año de estudio. Las pacientes fueron divididas en dos grupos: el primero recibió la administración de flutamida solo en dosis decrecientes, tal y como se ha descrito anteriormente, y en el segundo grupo, además de la administración de la flutamida en las mismas dosis, se añadió un anticonceptivo: la combinación con etinil estradiol (0,030 mg / día) y gestodeno (0.075 mg / día). El análisis de resultados indicó que no había diferencia significativa entre los dos grupos y que la aparición de una mejora significativa de la alopecia sólo se encontró después de seis meses de tratamiento. La observación de los mejores resultados se produjo después de dos años del inicio del tratamiento, manteniéndose estable desde ese momento. Entre las conclusiones estudio, está que la mejora significativa en el largo plazo en la alopecia se produjo con una dosis baja (62,5 mg al día).
La limitación del tratamiento de la calvicie femenina con flutamida, se debe a los efectos secundarios asociados con su uso. El efecto adverso más significativo en el uso de este fármaco es la hepatotoxicidad. En hombres, existen informes de casos de desarrollo de toxicidad hepática y muerte en pacientes con cáncer de próstata sometidos a terapia con flutamida en una dosis de 250 mg administrada tres veces al día.
En 2009, se publicó un estudio que evaluaba la seguridad y tolerabilidad de la flutamida en dosis de 250 mg / día. El estudio se llevó a cabo en 93 mujeres con hirsutismo, durante un período de siete años. A pesar de los resultados positivos sobre el hirsutismo, había una alta incidencia de efectos adversos. Durante el período de estudio, 10 mujeres (12%) abandonaron la terapia debido a la intolerancia a la flutamida, mientras que en otras 10 mujeres, los efectos adversos experimentados dieron lugar a la indicación médica de interrupción del tratamiento. Estas mujeres tenían muy altos los niveles de transaminasas y algunas esteatosis desarrollada, necesitando hospitalización.
Debido a la potencial teratogénico de flutamida, que puede inducir la feminización de los fetos macho, debe utilizarse un método anticonceptivo en combinación con este fármaco. Otro aspecto que debe ser tomado en consideración al uso de flutamida es su potencial efecto hepatotóxico, lo que requiere la evaluación previa y durante el el tratamiento de la función hepática, y se necesita el seguimiento de un médico para detectar posibles daños en el hígado.
